Популярные товары
0102030405
Высокочистый тианептин 99% | CAS 66981-73-5 | Надежные китайские поставщики и завод для безопасной доставки
Описание
Тианептин, трициклическое соединение, является селективным ингибитором обратного захвата 5-HT (серотонина; sc-201146) in vitro и in vivo. Кроме того, сообщается, что тианептин действует как селективный ингибитор обратного захвата дофамина и аналогичен аминептину. Тианептин не оказывает заметного влияния на обратный захват моноаминов.
Применение
Тианептин применяется для лечения реактивной и невротической депрессии, а также тревожных состояний. Это трициклическое соединение, обладающее психостимулирующими, противоязвенными и противорвотными свойствами.
Тианептин — это препарат, используемый в основном для лечения большого депрессивного расстройства, хотя он также может применяться для лечения астмы или синдрома раздраженного кишечника. По химическому составу это трициклический антидепрессант (ТЦА), но он обладает иными фармакологическими свойствами, чем типичные ТЦА, поскольку, как показывают недавние исследования, тианептин оказывает свое антидепрессивное действие посредством косвенного изменения активности глутаматных рецепторов (т. е. AMPA-рецепторов и NMDA-рецепторов) и высвобождения BDNF, что, в свою очередь, влияет на нейронную пластичность.
Определение Тианептин представляет собой рацемат, состоящий из эквимолярных количеств (R)- и (S)-тианептина. Это атипичный антидепрессант, используемый в Европе для лечения пациентов, плохо реагирующих на селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Он играет роль агониста μ-опиоидных рецепторов, антипсихотика второго поколения и анксиолитического препарата. В его состав входят (R)-тианептин и (S)-тианептин.
Производственный процесс Раствор 27,6 г (0,16 моль) свежеперегнанного этил-7-аминогептаноата в 40 мл нитрометана был добавлен сразу и при механическом перемешивании к суспензии 26,2 г (0,08 моль) 5,8-дихлор-10-диоксо-11-метилдибензо[c,f]тиазепина(1,2) в 120 мл нитрометана. Вся смесь нагревалась до 55°C в течение 30 минут, затем растворитель выпаривался в вакууме, а остаток растворялся в воде. Неочищенный эфир экстрагировали эфиром. После выпаривания эфира было получено 36 г неочищенного эфира, 30 г (0,065 моль) которого обрабатывали при кипячении с обратным холодильником раствором 2,8 г (0,07 моль) гидроксида натрия в 35 мл этанола и 25 мл воды. После часа кипячения с обратным холодильником спирт выпаривали в вакууме. Остаток растворяли в 150 мл воды.
Смесь дважды экстрагировали 75 мл хлороформа, а водную фазу выпаривали в вакууме. Затем натриевую соль растворяли в 150 мл хлороформа, раствор сушили над сульфатом натрия, а продукт осаждали безводным эфиром. Соль отфильтровывали, промывали эфиром и сушили при 50°C. Было получено 13 г натрия 7-[8-хлор-10-диоксо-11-метилдибензо[c,f]тиазепин-(1,2)-аминогептаноата, плавящегося с разложением при температуре около 180°C.
Подробности
Часто задаваемые вопросы
Для чего в основном используется тианептин?
Тианептин в основном применяется для лечения большого депрессивного расстройства, реактивной и невротической депрессии, а также различных тревожных состояний.
Чем тианептин отличается от типичных трициклических антидепрессантов?
В отличие от обычных трициклических антидепрессантов, тианептин действует опосредованно, изменяя активность глутаматных рецепторов (AMPA и NMDA) и высвобождая BDNF, который влияет на нейронную пластичность.
Можно ли использовать тианептин при физических заболеваниях?
Да, исследования показывают, что его также можно использовать для лечения астмы и синдрома раздраженного кишечника (СРК).
Каковы фармакологические функции тианептина?
Он действует как агонист μ-опиоидных рецепторов, атипичный антидепрессант, анксиолитическое средство и антипсихотик второго поколения.
Каков химический состав тианептина?
Тианептин представляет собой рацемат, состоящий из равных количеств энантиомеров (R)- и (S)-тианептина.
Влияет ли тианептин на уровень серотонина?
Да, это селективный фактор, облегчающий захват 5-HT (серотонина) как в условиях in vitro, так и in vivo.